Brinzolamide API-poeder CAS 138890-62-7

Brinzolamide API-poeder CAS 138890-62-7is een nieuwe topische heterocyclische sulfonamide-koolzuuranhydraseremmer met sterke affiniteit en remmende activiteit tegen koolzuuranhydrase-iso-enzym II (CAII) in het menselijke ciliaire lichaam. Het selectief, met hoge affiniteit en significante remming van CAII-activiteit, verlaagt effectief de intraoculaire druk (IOP) met de voordelen van hoge werkzaamheid, lage toxiciteit en minimale bijwerkingen.

Koolzuuranhydrase (CA) is een van de belangrijkste eiwitcomponenten van rode bloedcellen, na hemoglobine, en is aanwezig in veel lichaamsweefsels, waaronder het oog. CA katalyseert de omkeerbare reactie van kooldioxidehydratatie tot koolzuur en koolzuuruitdroging. Het remmen van koolzuuranhydrase in het ciliaire lichaam vermindert de afscheiding van kamerwater, mogelijk door de productie van bicarbonaationen te verminderen, waardoor het natrium- en watertransport wordt verminderd en uiteindelijk de IOP wordt verlaagd. IOP is een significante risicofactor voor schade aan de oogzenuw en glaucomateuze gezichtsvelddefecten veroorzaakt door glaucomateuze oogzenuwbeschadiging. Brinzolamide remt voornamelijk het dominante iso-enzym koolzuuranhydrase type 2 in oogweefsels. In in vitro experimenten was de 50% effectieve remmende concentratie 3,2 nM, en de Ki-waarde voor koolzuuranhydrase type 2 iso-enzym was 0,13 nM.