Raltegravir-kaliumpoeder CAS 871038-72-1

De belangrijkste effecten van Raltegravir-kaliumpoeder zijn onder meer:

Remming van virusreplicatie: Het blokkeert effectief de virusreplicatie door HIV-1-integrase te remmen. In acuut geïnfecteerde menselijke lymfoïde CD{2}}T-cellijnen MT-4 en CEMx174 remt het effectief de replicatie van SIVmac251, met EC90 in het lage nanomolaire bereik.

Gevoeligheid voor verschillende mutanten: PFVIN met S217H-substitutie vertoonde een 10 maal lagere gevoeligheid voor Raltegravir met een IC50 van 900 nM. PFVIN vertoonde 10% WT-activiteit en werd geremd door Raltegravir met een IC50 van 200 nM, wat wijst op een twee-voudige afname van de gevoeligheid voor IN-ketenoverdrachtsremmers (INSTI) vergeleken met WTIN. S217QPFVIN is gevoelig voor WT-enzymen zoals Raltegravir.

Metabolische route: Raltegravir-kaliumpoeder wordt gemetaboliseerd via glucuronidatie in plaats van via levermetabolisme. Het geneesmiddel, dat een sterke inductor is van glucuronidase UGT1A1, verlaagt de concentratie van Raltegravir aanzienlijk en mag niet worden gebruikt. Het heeft een zwak remmend effect op de activiteit van levercytochroom P450.

Celpermeabiliteit: In de aanwezigheid van magnesium en calcium neemt de celpermeabiliteit af.

Samenvattend heeft het een aanzienlijke werkzaamheid bij de behandeling van HIV-infecties, maar de werkzaamheid ervan kan worden beïnvloed door specifieke mutaties en geneesmiddelinteracties. Bij gebruik moet aandacht worden besteed aan de metabolische routes en interacties met andere geneesmiddelen.