Wat is rivaroxaban?
Rivaroxaban is een nieuw oraal antistollingsmiddel, een selectieve FXa-remmer die inwerkt op de actieve plaats van factor Xa (FXa). Het remt FXa en remt de intrinsieke en extrinsieke stollingsroutes op een dosisafhankelijke manier om trombose te remmen. Het kan worden gebruikt voor volwassen patiënten die een electieve heup- of knievervangende operatie ondergaan om veneuze trombose te voorkomen, en kan ook worden gebruikt voor volwassen patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren met een voorgeschiedenis van een beroerte of TIA om het risico op een beroerte en systemische aanvallen te verminderen. embolie.
Rivaroxaban poederis een wit tot gebroken wit poeder, onoplosbaar in water; onoplosbaar in ethanol; Groter dan of gelijk aan 13,9 mg/ml in DMSO bij milde verwarming
| Productnaam | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Moleculaire formule | C19H18ClN3O5S |
| Moleculair gewicht | 435.88 |
| EINECS-nummer | 685-132-2 |
| Bewaarconditie | Inerte atmosfeer,2-8 graad |
| Smeltpunt | 228-229 graad |
| Oplosbaarheid | Onoplosbaar in water; Onoplosbaar in ethanol; Groter dan of gelijk aan 13,9 mg/ml in DMSO bij milde verwarming. |
| Verschijning | Wit tot gebroken wit poeder |
| Kookpunt | 732,6±60,0 graden (voorspeld) |
| Dikte | 1,460±0,06 g/cm3 (voorspeld) |
Wat is het mechanisme van Rivaroxaban?
Rivaroxaban remt de vrije en gebonden stollingsfactor Xa in het protrombinasecomplex. Het is een selectieve directe stollingsfactor Xa-remmer en de aanvangstijd bedraagt 2,5 tot 4 uur. De remming van stollingsfactor Xa zal de interne en externe routes van stollingscascade onderbreken, waardoor de vorming van trombine en de ontwikkeling van trombus wordt geremd. Rivaroxaban remt trombine (geactiveerde stollingsfactor II) niet en er is aangetoond dat het geen effect heeft op de bloedplaatjes.
Productspecificatie
| Item | Specificatie | Resultaten |
| Verschijning | Wit poeder | Voldoet |
| identificatie | IR: vergelijkbaar met referentiestandaard | Voldoet |
| Uiterlijk van oplossing | Helder en kleurloos | Voldoet |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 0,5% | 0.06% |
| Gesulfateerde as | Minder dan of gelijk aan 0,2% | 0.03% |
| Zware metalen | Kleiner dan of gelijk aan 0.002% | Voldoet |
| Gerelateerde verbindingen | Enkele onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 1.0% | Voldoet |
| Som van de onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 2.0% | Voldoet | |
| Analyse | 98.0%tot 101,5% | 99.80% |
| Conclusie: | Conform de bedrijfsspecificatie. |
Wat zijn de toepassingen van rivaroxaban?
1. Rivaroxaban poederwordt gebruikt voor mensen die een electieve heup- of knievervangende operatie ondergaan om veneuze trombose (VTE) te voorkomen.
2. Het wordt gebruikt voor veneuze trombose (DVT) bij volwassenen om het risico op herhaling van DVT en longembolie (PE) na acute DVT te verminderen.
3. Het wordt gebruikt bij volwassen patiënten met niet-valvulair atriumfibrilleren met een of meer risicofactoren om het risico op een beroerte en systemische embolie te verminderen.
4. Het essentiële verschil tussen rivaroxaban en fondaparinux-natrium/heparine is dat het niet de deelname van antitrombine III vereist, maar vrije en gebonden Xa-factoren rechtstreeks kan tegenwerken om de activering van trombine te verminderen en zo de stollingstijd te verlengen. Het heeft niet alleen een blokkerend effect op de vorming van bloedstolsels, maar kan ook de gevormde bloedstolsels vernietigen.
HTML5-atlas van Rivaroxaban
|
|
Biologische activiteit van Rivaroxaban
| Beschrijving | Rivaroxaban is een zeer krachtige en selectieve factor Xa (FXa)-remmer met krachtige anti-FXa-activiteit (IC50 van 0.7 nM, Ki van 0,4 nM). |
| In vitro-onderzoeken | Rivaroxaban (BAY {{0}}) is een orale, directe factor Xa (FXa)-remmer die wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van arteriële en veneuze trombose. Rivaroxaban remt menselijk FXa (Ki 0,4 nM) competitief met een 10 000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere serineproteasen; het remt ook de protrombinase-activiteit (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban remt endogene FXa krachtiger in plasma van mensen en konijnen (IC50 21 nM) dan in plasma van ratten (IC50 290 nM). Het vertoont een antistollingseffect in menselijk plasma, waarbij de protrombinetijd (PT) wordt verdubbeld en de partiële tromboplastinetijd wordt geactiveerd bij respectievelijk 0.23 en 0,69 μM. |
| In vivo-onderzoeken | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) is een krachtige, selectieve, directe FXa-remmer met uitstekende in vivo activiteit en goede orale biologische beschikbaarheid. Rivaroxaban (BAY 59-7939), toegediend via een intraveneuze bolus vóór trombusinductie, verminderde trombusvorming (ED50 0,1 mg/kg), remde FXa en verlengde PT op een dosisafhankelijke manier. PT50 en FXa werden licht beïnvloed bij ED50 (respectievelijk een 1,8--voudige toename en 32% remming). Bij 0,3 mg/kg (een dosis die de trombusvorming bijna volledig remde) verlengde rivaroxaban de PT in bescheiden mate (3,2 ± 0,5- maal) en remde de FXa-activiteit (65 ± 3%). |
| Kinase-test | De activiteit van rivaroxaban (BAY {{0}}) tegen gezuiverde serineproteasen werd gemeten met behulp van chromogene of fluorogene substraten in microtiterplaten met 96-putjes bij 25 graden. Het enzym werd gedurende 10 minuten geïncubeerd met rivaroxaban of het oplosmiddel DMSO ervan. De reactie werd geïnitieerd door de toevoeging van substraat en de kleur of fluorescentie werd continu gevolgd bij 405 nm met behulp van respectievelijk een Spectra Rainbow Thermo Reader of bij 630/465 nm met behulp van een SPECTRAfluor plus. gedurende 20 minuten. Enzymactiviteit werd geanalyseerd in de volgende buffers (eindconcentratie): menselijk FXa (0.5 nM), konijnen-FXa (2 nM), ratten-FXa (10 nM) of urokinase (4 nM ) in 50 mM Tris-HCl-buffer, pH 8,3. 150 mM NaCl en 0,1% runderserumalbumine (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) of chromothiocyanaat U (250 μM) met trombine (0,69 nM), trypsine (2,2 nM) of plasmine (3,2 nM) in 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 en 20 mM CaCl2 ; chromothiocyanaat TH (200 μM), chromothiocyanaat plasmine (500 μM) of chromothiocyanaatremmer (500 μM), FXIa (1 nM) of APC (10 nM) in 50 mM fosfaatbuffer, pH 7,4, 150 mM NaCl; en S 2366 (150 of 500 μM) FVIIa (1 nM) en weefselfactor (3 nM) in 50 mM Tris-HCl-buffer, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 en 0,3% BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftaleen-benzylsulfonamide in H2O (100 μM) en gemeten gedurende 3 uur. FIXab/FX-test, inclusief FIXab (8,8 nM) en FX (9,5 nM) in 50 mM Tris-HCl-buffer, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 en 0,1% BSA, werd gestart door het toevoegen van I-1100 (50 μM) en gemeten gedurende 60 minuten. De remmingsconstante (Ki) tegen FXa werd berekend volgens de Cheng-Prusoff-vergelijking (Ki=IC50/1 + [S]/Km), waarbij [S] de substraatconcentratie is en Km de Michaelis-Menten-constante. Km werd bepaald op basis van de Lineweaver-Burk-plot. IC50 is de remmende dosis die nodig is om de initiële snelheid van de controle met 50% te verminderen. |
| Dierproeven | Ratten[2] Er werden nuchtere mannelijke Wistar-ratten (HsdCpb:WU) gebruikt. Het veneuze stasismodel bij ratten induceerde trombose bij verdoofde ratten (n=10 per dosisgroep) met kleine aanpassingen. De abdominale vena cava werd blootgelegd en twee losse hechtingen (8–10 mm uit elkaar) werden onder de takken van de linker nierader geplaatst. Ribaxaban werd opgelost in polyethyleenglycol/H2O/glycerol (996 g/100 g/60 g) of het vehikel werd toegediend via intraveneuze (iv) bolusinjectie in de staartader, 15 minuten vóór trombusinductie. Tromboplastine (0,5 mg/kg) werd in de femorale ader geïnjecteerd en 15 seconden later werden de proximale en distale hechtingen vastgebonden. Na 15 minuten werd het geligeerde segment verwijderd en werd de trombus afgezogen en gewogen. Bloedmonsters werden onmiddellijk vóór verwijdering van de trombus verkregen door hartpunctie. |
| Referenties |
[1]. Roehrig S, et al. Ontdekking van het nieuwe antitrombotische middel 5-chloor-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorfolin-4-yl )fenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}methyl)thiofeen- 2-carboxamide (BAY 59-7939): een orale, directe factor Xa-remmer. J Med Chem. 22 september 2005; 48 (19) [2]. Perzborn E, et al. In vitro en in vivo onderzoeken naar het nieuwe antitrombotische middel BAY 59-7939--een orale, directe factor Xa-remmer. J Trom Haemost. 2005 maart;3(3):514-21. |
Wat is het verschil tussen rivaroxaban en aspirine?
De verschillen tussen rivaroxaban en aspirine zijn verschillend wat betreft werkingsmechanisme, werkzaamheid en contra-indicaties.
1. Ander actiemechanisme:rivaroxaban poederheeft een zeer selectief remmend effect op stollingsfactor X, waardoor de functie van stollingsfactor X bij exogene of endogene stollingscascadereacties wordt geremd, waardoor een antistollingseffect wordt bereikt; aspirine is een niet-selectieve COX-2 (cyclo-oxygenase 2)-remmer, die de aggregatie van bloedplaatjes remt door de productie van prostaglandinen te remmen.
2. Verschillende werkzaamheid: rivaroxaban wordt voornamelijk gebruikt om veneuze trombose te voorkomen, het risico op longembolie te verminderen en het risico op trombose te verminderen bij patiënten met een hartinfarct en atriumfibrilleren na een heup- of knievervangende operatie; aspirine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis en osteoartritis en voor het voorkomen van arteriële trombose bij patiënten met een hartinfarct.
3. Verschillende contra-indicaties: rivaroxaban is gecontra-indiceerd bij patiënten met actieve inwendige bloedingen, ernstige leverdisfunctie, zwangere en zogende patiënten en bij patiënten die allergisch zijn voor het geneesmiddel; aspirine is gecontra-indiceerd bij patiënten met actieve inwendige bloedingen en bij patiënten die allergisch zijn voor het geneesmiddel.
Wat zijn de contra-indicaties voor het gebruik van Rivaroxaban-poeder?
1 Patiënten die allergisch zijn voor één van de hulpstoffen vanrivaroxaban poeder.
2 Patiënten met klinisch zichtbare actieve bloedingen.
3. Laesies of aandoeningen met een aanzienlijk risico op ernstige bloedingen.
4 Patiënten met een leverziekte met stollingsafwijkingen en klinisch relevante bloedingsrisico's, inclusief patiënten met cirrose tot Child Pugh-klasse B en C.
Hoe en waar Rivaroxaban Poeder in de groothandel kopen?
U kunt op onze bestelling vertrouwen omdat we een goede reputatie hebben op het gebied van de verkoop van legale educatieve medicijnen.
We voeren onafhankelijke laboratoriumtests uit op alle producten en verkopen ze vervolgens aan onze gerespecteerde klanten.
Stuur uw aanvraag voor meer details, Klik op e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
Een verscheidenheid aan verzendmethoden waaruit u kunt kiezen
|
Transporttijd |
Verzendmethode |
Eisen aan het vrachtgewicht |
Voordeel |
|
3-7 dagen |
DHL, Duitsland DHL, Duitsland DPD, |
Geschikt voor minder dan 50 kg. |
We hebben magazijnen in Duitsland en Californië, VS, |
|
7-15 dagen |
Per lucht |
Geschikt voor meer dan 50 kg. |
|
|
15-60 dagen |
Over zee |
Geschikt voor meer dan 500 kg. |
Stuur uw aanvraag voor meer details, Klik op e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
Vrijwaring: De artikelen die op deze site worden gepubliceerd, worden voornamelijk gebruikt om academische uitwisselingen en leren te bevorderen, en betekenen niet dat deze site het eens is met zijn standpunten of de authenticiteit van de inhoud ervan bevestigt. Filter zorgvuldig. Als u van mening bent dat dit artikel inbreuk maakt, neem dan contact op met de beheerder. Wij zijn niet verantwoordelijk voor de gevolgen van het gebruik van de informatie en diensten op deze website.
Opmerking: Deze verbinding mag alleen voor onderzoeksdoeleinden worden gebruikt. Deze claims zijn niet geëvalueerd door de Food and Drug Administration. Raadpleeg uw arts en leer over de beschikbare onderzoeken voordat u deze gebruikt. Dit product is niet bedoeld voor het diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen van welke ziekte dan ook.
Populaire tags: rivaroxaban poeder cas 366789-02-8, China, leveranciers, fabrikanten, fabriek, aangepast, groothandel, kopen, prijs, bulk, puur, producent, korting, te koop, op voorraad, gratis monster, ruw poeder, grondstof, gemaakt in China