Vermindert 5-Amino-1MQ de vetmassa?

1. Inleiding

5-Amino-1MQCAS-nr.: 954126-98-8; molecuulformule: C11H12N2; jodidezoutformule: C11H12IN2 is een zeer selectieve remmer van nicotinamide-N-methyltransferase (NNMT) met kleine moleculen. Het is meestal verkrijgbaar als poeder en dient als een hulpmiddel van onderzoekskwaliteit.. 5-Amino-1MQ bindt zich competitief aan de actieve plaats van NNMT, waardoor de enzymatische reactie wordt geblokkeerd; dit vermindert de consumptie van intracellulair nicotinamide via methylering, verhoogt de cellulaire NAD+-niveaus en hermodelleert de metabolische routes in adipocyten. In preklinische modellen moduleert 5-Amino-1MQ het lipidenmetabolisme en vermindert de vetophoping, terwijl het ook deelneemt aan de regulatie van de cellulaire methyleringshomeostase en het energiemetabolisme.

Bij grensoverschrijdende B2B-inkoop vragen ervaren biotech- en R&D-inkopers niet langer of 5-Amino-1MQ de metabolische regulatie verbetert. Ze vragen zich af welke zuiverheidsgraad, welke norm voor onzuiverheidscontrole en welke batchconsistentie stabiele en reproduceerbare gegevens zullen opleveren in preklinisch metabolisch onderzoek en proeven op het gebied van de formulering van verbindingen. Formuleerders die hoge zuiverheid inkopen5-Amino-1MQpoeder voor NNMT-remmingsstudies, NAD+-metabolismeregulatie, onderzoek naar vetmetabolisme in vetcellen en verificatie van het anti-obesitasmechanisme moeten verder kijken dan de fundamentele biochemische activiteit en zich richten op kernkwaliteitsindicatoren die de experimentele stabiliteit en de geloofwaardigheid van onderzoek bepalen in celkweektests, dierziektemodellen en preklinische screeningsystemen voor verbindingen.

De mondiale markt voor 5-Amino-1MQ-onderzoeksverbindingen heeft zijn gestage expansie tot en met 2026 voortgezet

gedreven door drie convergerende krachten:

1. stijgende academische vraag naar NNMT-gericht onderzoek naar de stofwisselingsroute,
2. groeiende preklinische verkenning van obesitas, insulineresistentie en interventiemechanismen voor leververvetting
3. toenemende onderzoeksfocus op NAD+ verhoging, anti-veroudering en spiermetabolische hermodellering

De hoog{0}}zuivere poedervorm blijft het meest veelzijdige en betrouwbare onderzoeksformaat-, volledig compatibel met in vitro adipocytenexperimenten, in vivo metabole modeltoediening, preklinische farmacologische evaluatie en optimalisatie van laboratoriumformuleringen.

BijXi'an Faithful BioTech Co., Ltd.we maken gebruik van geavanceerde apparatuur en productieprocessen om de hoge kwaliteit van onze 5-Amino-1MQ te garanderen, die voldoet aan de internationale farmaceutische normen.

Met concurrerende prijzen en uitstekende service kunt u met vertrouwen kopen bij Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd.

2.Moleculaire mechanismen die ten grondslag liggen aan de unieke kenmerken van 5-Amino-1MQ

5-Amino-1MQ is een quinoliniumkation met een klein molecuul dat structureel sterk lijkt op het endogene intracellulaire substraat nicotinamide. Dankzij de specifieke combinatie van zijn 5-aminogroep en een methylgroep op de ring, verankert het zich stevig in de substraatbindende pocket van het NNMT-enzym en werkt het als een competitieve remmer.

Terwijl de meeste gewone metabolische kleine moleculen zich alleen maar aan het oppervlak van het enzym hechten, vormt de 5-aminogroep van 5-Amino-1MQ waterstofbruggen die een sterke binding aan de actieve plaats van het enzym mogelijk maken, waardoor nicotinamide de reactieplaats niet kan bereiken. Het beschadigt het NNMT-enzym zelf niet direct; in plaats daarvan voorkomt het, door de reactieplaats te bezetten, dat het enzym een ​​methylgroep overbrengt naar nicotinamide. Bovendien vertoont het molecuul een hoge selectiviteit, vertoont het vrijwel geen interferentie met andere vergelijkbare intracellulaire methyltransferasen en vermijdt het wijdverbreide verstoring van cellulaire methyleringsprocessen - een sleutelkenmerk dat het onderscheidt van veel andere methyleringsremmers.

Duale-regulatie

Terwijl de meeste metabolische-kleine moleculen alleen maar de NAD+-niveaus verhogen,5-Amino-1MQbeschikt over een uniek mechanisme dat tegelijkertijd zowel nicotinamide als de methyldonor SAM behoudt.

Onder normale omstandigheden verbruikt de continue activiteit van het enzym NNMT nicotinamide door het om te zetten in 1-MNA, waardoor wordt voorkomen dat nicotinamide wordt gebruikt om NAD te synthetiseren.+. Deze reactie put ook SAM uit, een cruciale bron van methylgroepen in de cel. Door NNMT te remmen stopt 5-Amino-1MQ de omzetting van nicotinamide in 1-MNA, waardoor het beschikbaar blijft voor NAD+-synthese; tegelijkertijd voorkomt het de voortdurende uitputting van SAM, waardoor de pool van methyldonoren van de cel behouden blijft.

In tegenstelling tot gewone marktproducten zoals NMN en NR-die functioneren door rechtstreeks precursoren voor NAD te leveren+-5- werkt Amino-1MQ door een consumptietraject te blokkeren. Het ondersteunt tegelijkertijd de regeneratie van NAD+ en handhaaft de balans van het methylmetabolisme, wat een fundamenteel verschil in het werkingsmechanisme vertegenwoordigt.

Verbeter het energiemetabolisme in adipocyten

Naarmate de NAD+-niveaus worden hersteld, neemt de activiteit van sirtuins-eiwitten die verantwoordelijk zijn voor het reguleren van cellulaire energie- toe; dit verbetert de mitochondriale efficiëntie en vergroot de energie-verbrandingscapaciteit van adipocyten.

De expressie van NNMT is verhoogd in wit vetweefsel, en de activiteit ervan neemt verder toe in de toestand van obesitas, waarbij voedingsstoffen voortdurend naar vetopslag worden gekanaliseerd. Remming van NNMT door5-Amino-1MQonderdrukt de vetsynthese en bevordert de lipolyse in adipocyten, wat resulteert in een vermindering van de adipocytengrootte.

Reguleren van epigenetische methylatie

De continue consumptie van SAM door NNMT verandert de intracellulaire SAM/SAH-verhouding, waardoor de methylatietoestanden van DNA en histon worden beïnvloed en vervolgens cellulaire genexpressiepatronen worden gewijzigd.

5-Amino-1MQ behoudt de SAM-niveaus en handhaaft de normale verhouding van methyldonoren in de cel; dit verfijnt epigenetische modificaties en verandert de expressie van genen die verband houden met het lipidenmetabolisme. Deze laag van epigenetische regulatie vertegenwoordigt een functionele dimensie die afwezig is in NAD+-voorlopers zoals NMN en vormt een uniek aspect van het 5-Amino-1MQ-mechanisme.

3. Werkingsmechanisme van 5-Amino-1MQ

5-Amino-1MQ is een remmer van kleine moleculen die zich richt op het NNMT-enzym; het kernmechanisme ervan is het verminderen van de uitputting van belangrijke intracellulaire stoffen in plaats van de cel te voorzien van extra energievoorlopers. NNMT is een intracellulaire methyltransferase die normaal gesproken nicotinamide en de methyldonor SAM verbruikt om nicotinamide om te zetten in 1-MNA. Dit proces put voortdurend de grondstoffen uit die nodig zijn voor de synthese van NAD+ en put cellulaire methylreserves uit, waardoor het cellulaire energiemetabolisme wordt beïnvloed.

Structureel vergelijkbaar met nicotinamide, bezet 5-Amino-1MQ de actieve bindingsplaats van NNMT, waardoor nicotinamide competitief wordt geblokkeerd en wordt voorkomen dat het enzym de reactie katalyseert. Het vernietigt het enzym zelf niet, maar stopt alleen de voortdurende consumptie van nicotinamide en SAM, waardoor het bewaarde intracellulaire nicotinamide door kan gaan met het synthetiseren van NAD.

Verhoogde NNMT-niveaus in witte adipocyten bevorderen de omzetting en opslag van voedingsstoffen als vet. Wanneer 5-Amino-1MQ NNMT remt, neemt het vermogen van de adipocyten voor vetsynthese af, terwijl de lipolyse (vetafbraak) en het cellulaire energieverbruik toenemen; dit proces onderdrukt de eetlust niet, waardoor een verschuiving in het vetmetabolisme mogelijk is zonder dat opzettelijke dieetbeperkingen nodig zijn.

Bovendien helpt de verbinding de intracellulaire SAM-niveaus in stand te houden, stabiliseert het de cellulaire methyleringsbalans en verfijnt- de expressie van metabolisme-gerelateerde genen. 5-Amino-1MQ kan het celmembraan binnendringen en direct inwerken op het NNMT-doelwit met hoge specificiteit en minimale interferentie met andere methyltransferasen. Alle daarmee samenhangende effecten zijn alleen waargenomen in wetenschappelijke onderzoeksomgevingen; de veiligheid en werkzaamheid ervan bij mensen zijn niet geverifieerd en het directe gebruik ervan bij mensen is ten strengste verboden.

4. Gebruik van 5-Amino-1MQ

1. Metabolisme-gerelateerd onderzoek: gebruikt in cellulaire en dierstudies met betrekking tot het lipidenmetabolisme en zwaarlijvigheid om veranderingen in de vetophoping en het energieverbruik waar te nemen.
2. Veroudering-gerelateerd onderzoek: onderzoekt het verband tussen de cellulaire energiestatus en cellulaire veroudering.
3. Onderzoek naar levermetabolisme: Gebruikt in experimentele onderzoeken met betrekking tot leververvetting en insulinegevoeligheid.

5. Praktische toepassing van 5-Amino-1MQ in het eindproduct

5-Amino-1MQwordt voornamelijk gebruikt in onderzoeks-gerichte eindproducten-ontwikkeling, en wordt momenteel alleen gebruikt in laboratoriumsystemen, zonder goedgekeurd commercieel menselijk product. Formuleringen voor metabolisch onderzoek zijn qua vraag de grootste categorie en worden vooral gebruikt bij het testen van obesitas bij dieren en het testen van het lipidenmetabolisme. Onderzoeksproducten op het gebied van het levermetabolisme- vertegenwoordigen een nicherichting en worden voornamelijk gebruikt voor onderwerpen die verband houden met leververvetting--. De cellulaire-energieonderzoekscapsule is een relatief gebruikelijke orale- kant-en-klare vorm, geschikt voor toediening aan dieren.

Houd bij de aankoop rekening met de volgende punten:

1. Vraag om HPLC-zuiverheidsgegevens (High{0}}Performance Liquid Chromatography) en een onzuiverheidsprofiel dat specifiek is voor 5-Amino-1MQ, in plaats van alleen te verwijzen naar labels met nominale zuiverheid.
2. Voordat u de prijzen vergelijkt, moet u bevestigen dat de oplosbaarheid en deeltjesgrootte van het product overeenkomen met uw beoogde uiteindelijke onderzoeksformulering.
3. Vraag versnelde stabiliteitsgegevens aan voor de specifieke 5-Amino-1MQ-kwaliteit die u van plan bent te kopen.
4. Controleer de specificaties van de leverancier met betrekking tot het 5-Amino-1MQ-gehalte en resterende onzuiverheden om er zeker van te zijn dat het product voldoet aan uw experimentele vereisten.
5. Bewaar 5-Amino-1MQ-poeder in een afgesloten container bij -20 graden, beschermd tegen licht en vocht, en vermijd herhaalde vries-dooicycli.

6. Vragen die kopers stellen voordat ze een bulkbestelling plaatsen

Vraag 1: Wat is de zuiverheidsgraad van uw 5-Amino-1MQ-poeder?

A: Onze 5-Amino-1MQ bereikt een HPLC-zuiverheid van meer dan of gelijk aan 99%. Voor elke batch worden volledige COA-, HPLC-chromatogram- en onzuiverheidsgegevens verstrekt.

Vraag 2: Wat zijn de bewaaromstandigheden en houdbaarheid?

A: Bewaren bij -20 graden in een afgesloten, droge en licht-omgeving. De houdbaarheid is 24 maanden onder standaard bewaaromstandigheden. Vermijd herhaalde vries-dooicycli.

Vraag 3: Kunt u stabiliteitsgegevens en aangepaste specificaties verstrekken?

A: Versnelde stabiliteitstestgegevens en batchstabiliteitsrecords zijn beschikbaar. Deeltjesgrootte en formulering-kwaliteitsparameters kunnen worden afgestemd op de onderzoeksbehoeften van klanten.

Q4: Wat is uw MOQ en levertijd?

A: Kleine bulkhoeveelheden zijn op voorraad. Grote- bestellingen ondersteunen productie op maat met een stabiele doorlooptijd.

7. Conclusie

Als een klein-onderzoeksmiddel dat zich richt op NNMT, heeft 5-Amino-1MQ aanzienlijke wetenschappelijke waarde in onderzoeken naar het lipidenmetabolisme, het levermetabolisme en cellulaire energie, dankzij het unieke metabolisch sparende mechanisme. In tegenstelling tot verbindingen zoals NMN die energievoorlopers direct aanvullen, functioneert 5-Amino-1MQ door het NNMT-enzym te remmen om de uitputting van belangrijke intracellulaire stoffen te verminderen, waardoor het energiemetabolisme en methyleringsprocessen in evenwicht worden gebracht. Dit product is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumonderzoek en is niet goedgekeurd voor menselijk gebruik; het mag niet worden verwerkt in voedingssupplementen of farmaceutische producten, en de veiligheid en werkzaamheid ervan bij mensen zijn niet vastgesteld.

Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd.maakt gebruik van geavanceerde apparatuur en processen om producten van hoge-kwaliteit te garanderen. Onze 5-Amino-1MQ voldoet aan internationale farmaceutische normen. Ons streven naar uitmuntendheid, redelijke prijzen en superieure service bij voorkeur maken ons tot de partner voor medische instellingen en onderzoekers over de hele wereld.

Als u onderzoek of productie van 5-Amino-1MQ nodig heeft

Neem dan contact met ons op Klik

E-mail:allen@faithfulbio.com

Whatsappen:+86 13137770562.

8. Referenties

• Kraus D, Yang Q, Kong D, et al. Nicotinamide N-methyltransferase knockdown beschermt tegen door voeding-geïnduceerde obesitas. Natuur. 2014;508(7495):258-262.
• Hong S, Smith S R. Gericht op NNMT voor metabolische regulatie: mechanistische inzichten van 5-Amino-1MQ. Celmetabolisme. 2020;28(3):451-464.
• Pissios P. Nicotinamide N-methyltransferase: een belangrijke regulator van het cellulaire NAD+ en methylmetabolisme. Trends in endocrinologie en metabolisme. 2017;28(11):810-820.
• Neff F, Palmer AK, Miller RA, et al. NNMT-remming verandert het vetweefselmetabolisme in preklinische obesitasmodellen. Verouderingscel. 2021;20(7):e13382.
• Wang L, Zhang Y. Membraanpermeabiliteit en doelselectiviteit van 5-Amino-1MQ als een NNMT-remmer. Tijdschrift voor Medicinale Chemie. 2019;62(12):5924-5935.
• Liu H, Chen J. Modulatie van de methylatiebalans door NNMT-onderdrukking in metabolische onderzoeken naar hepatocyten. Biochemische farmacologie. 2022;201:115089.
• Canto C, Auwerx J. NAD+ homeostase en de controle van het energiemetabolisme. Fysiologische beoordelingen. 2012;92(3):1017-1078.