Hoe passeert picamilon de bloed-hersenbarrière?

Apr 16, 2022

Laat een bericht achter

Picamilon grondstoffenwerden uitgevonden in Rusland. Het is een medicijn ter verbetering van de hersenfunctie (of wel: intelligent improvement drug genoemd), dat de cerebrale bloedstroom verhoogt door de hersenbloedvaten sterk uit te breiden. Vandaag zullen we dit product in detail bespreken. Picamilon is een verbinding gevormd door de reactie van nicotinezuur met GABA. Dit product kan niet alleen de bloed-hersenbarrière passeren en GABA-receptoren activeren om een anti-angstreactie te produceren. Niacine kan ook fungeren als een krachtige vaatverwijder en helpen het bewustzijn te vergroten.


Onderzoeksvoortgang op Picamilon

Onderzoek uit Rusland toont aan dat Pikamilone de neurale controle, denkhersteltijd, bloeddruk en geheugen kan verbeteren. Het medicijn heeft zelfs het voordeel van de behandeling van traumatisch hersenletsel.

Een neurofarmacologische screeningstest van Picamilon toonde aan dat het een kalmerend effect had bij een lage dosis. Bijvoorbeeld, bij een dosis van 1 mg / kg, Pikamilone kan de negatieve gevolgen van emotionele stress voorkomen. Bij gebruik bij experimentele katten kan dit product bijvoorbeeld woede en angst zo snel mogelijk normaliseren. Net als diazepam heeft het een remmend effect op motiverende aanvallen gerelateerd aan territoriale concurrentie bij ratten. Het onderzoek naar het effect vanPikamilone poederop de intracraniële zelfstimulatiedrempel laat zien dat Picamilon bij hogere doses (80 mg/kg of 160 mg/kg) de zelfstimulatiedrempel kan verlagen (zoals amfetamine), maar het aantal zelfstimulatiepogingen kan verminderen. Het stimulerende effect van het medicijn werd aangetoond in algemene anesthesie in klinische experimenten. Bij een dosis van 100 mg / kg kan dit product bijvoorbeeld de kalmerende duur van hexobarbitalnatrium met 1,7 keer of de helft van de duur van thiopentale anesthesie verminderen. In tegenstelling tot kalmerende geneesmiddelen (chloordiazepoxide, diazepam, temazepam), veroorzaakt Pikamilone geen spierontspanning, slaperigheid of slaperigheid. Clinici zeiden dat het medicijn erg leek op vinpocetine (ethylester van nepafenac), maar het vergelijken van de eigenschappen van de twee verbindingen toonde aan dat Picamilon beter was.


Werkingsmechanisme van Picamilon en of er bijwerkingen zijn?

Een belangrijke rol van Picamilon in het werkingsmechanisme is het effect op de neurale controle van de cerebrale circulatie. Het verzwakt de veranderingen van de cerebrale bloedstroom tijdens vasomotorische reflex, remt de contractiele reactie van bloedvaten in de halsslagader en het vertebrobasitaire slagaderbekken aanzienlijk als gevolg van het stimuleren van de afferente vezels van de somatische zenuw en remt geleidelijk de tonische en reflexactiviteiten van de sympathische zenuw. Picamilon produceert geen allergische, teratogene, embryotoxische of carcinogene effecten.

Dit product heeft veel wetenschappelijk onderzoek uitgevoerd in Rusland. Het totaal aantal waargenomen patiënten was 984. De aanbevolen dosering vanPikamilonetablet voor het onderzoek is: neem het 2 tot 3 keer per dag in, de dosis is 0,02 tot 0,05 g en de dagelijkse dosis is 0,04 tot 0,3 G. Het verloop van de behandeling varieert van twee weken tot twee maanden. Objectieve methoden werden gebruikt om cerebrale bloedbewegingen te evalueren, waaronder ultrasone pulskaart, hersenechokaart, hersenreologiekaart, ultrasoon scannen, conjunctivale biomicroscopie en EEG.

Op de tweede of derde dag van de behandeling denken patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen dat dit product effectief is. Bij patiënten met acute cerebrovasculaire aandoeningen was er een significante verbetering op de 4e of 5e dag en was de ernst van sommige neurologische symptomen verminderd. Later namen hoofdpijn, duizeligheid, lawaai en geheugenstoornissen in de hersenen af, begonnen bewegings- en taalstoornissen snel af te nemen, verbeterde de slaap, nam de prikkelbaarheid, emotionele stress en angst af en nam de snelheid van de cerebrale bloedstroom toe. (meer dan een maand later) werden de stemming, spraak en het geheugen van de patiënt verbeterd en de niveaus van enzymactiviteiten (aspartaataminotransferase, alanineaminotransferase en lactaatdehydrogenase) en lactaatconcentratie keerden terug naar normaal.

Op basis hiervan heeft het farmacologisch comité van het ministerie van Volksgezondheid (Rusland) Picamilon aanbevolen voor de klinische studie van cerebrovasculaire aandoeningen. Als een product voor de verlichting van depressie en zwakte, is het zeer betekenisvol voor het huidige gespannen werk.


Andere bevindingen over Pikamilone

Wetenschappers die de effecten van GABA-derivaten op de ontwikkeling van toxisch hersenoedeem (hersenvloeistof) bestuderen, hebben aangetoond dat een specifieke dosis Picamilon de ontwikkeling van oedeem kan voorkomen. Bij chronische cerebrale insufficiëntie verbetert Picamilon de stemming en het geheugen van de patiënt, vermindert prikkelbaarheid en tranen, elimineert ongecontroleerde zelfbewustzijn, herstelt cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen en vermindert metabole stoornissen. Bij patiënten met geheugenstoornissen (algemeen geheugenverlies) werden significante verbeteringen in geheugen en herinnering waargenomen op dag 5 tot en met 7 van de behandeling en konden patiënten terugkeren naar algemeen werk. De mentale functie en motorische activering van patiënten met slopende angst en depressie, inclusief de snelheid van postoperatief herstel, concentratie, emotionele stabiliteit, angstverlichting, verbetering van het werkvermogen, enzovoort, zijn zeer gunstig. Het gebruik van tricyclische antidepressiva in gematigde doses kan worden verminderd. Onder alcoholisten elimineerde Picamilon veel ontwenningsverschijnselen, vooral apathie, vermoeidheid en slaperigheid. Patiënten werden later rustiger, minder prikkelbaar en angstig en verminderden geleidelijk hun afhankelijkheid van alcohol.



De informatie in dit artikel is afkomstig van internet. Zie het volgende voor enkele referenties.

↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991)。 [farmacokinetiek van Pikamilon bij dieren] (Russisch). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9。 PMID 1884802。

^ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989)。 " [nieuw cerebrovasculair preparaat Picamilon] (Russisch). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. PMID 2707413