ISRIB-poeder CAS 548470-11-7

ISRIB-poederis een kleine molecuulverbinding, chemisch genoemdGeïntegreerde stressreactieremmer. Uit onderzoek is gebleken dat het een zeer selectieve PERK-remmer is met een IC50 van 5 nM. Volgens de laatste wetenschappelijke gegevens heeft ISRIB therapeutisch potentieel aangetoond in verschillende ziektemodellen, waaronder het verbeteren van de cognitieve functie na traumatisch hersenletsel, het omkeren van ruimtelijk geheugenverlies bij oudere muizen, het verbeteren van leer- en geheugen- en hippocampale synaptische plasticiteit bij modelmuizen voor de ziekte van Alzheimer, het verminderen van longfibrose en het bevorderen van herstel van ruggenmergletsel. Momenteel heeft ISRIB de goedkeuring van de FDA verkregen en voert het klinische onderzoeken uit voor amyotrofische laterale sclerose (ALS) en hyperintensiteiten van de witte stof (VWM).

Wat is het werkingsmechanisme en de toepassingsrichting van ISRIB-poeder?

ISRIB-poederwerkt door zich te richten op het eIF2B-complex. Wanneer cellen aan stress worden blootgesteld, wordt eIF2 gefosforyleerd, waardoor de activiteit van eIF2B wordt geremd en de eiwitsynthese wordt geremd. ISRIB bindt zich aan eIF2B, stabiliseert de actieve conformatie ervan, bevordert de GDP- en GTP-uitwisseling op eIF2, waardoor het vertaalproces wordt hersteld en de activering van de geïntegreerde stressrespons (ISR) wordt teruggedraaid. In het toepassingsmodel van klinische onderzoeken toont het vooral therapeutisch potentieel aan in de volgende ziektemodellen.
1. Neurologische aandoeningen: kunnen de cognitieve functie verbeteren na traumatisch hersenletsel, de verslechtering van het ruimtelijke geheugen bij oudere muizen omkeren, het leervermogen en het geheugen verbeteren, en de synaptische plasticiteit van de hippocampus bij modelmuizen met de ziekte van Alzheimer.
2. Longfibrose: Door de veroudering van type II longepitheelcellen te remmen, verlicht het de door silica geïnduceerde longfibrose bij muizen.
3. Ruggenmergletsel: Bevorder het herstel van ruggenmergletsel door neuronale apoptose te remmen en neuro-inflammatie te reguleren.
4. Vasculaire cognitieve stoornissen: Verbetering van de cognitieve stoornissen door het versterken van de CREB/BDNF-signaleringsroute.

Wat is het verschil tussen ISRIB en andere ISR-modulatoren, en zijn er significante bijwerkingen?

ISRIB remt ISR door eIF2B te activeren, terwijl andere ISR-regulerende materialen zoals salubrinal, guanabenz en Sephin1 ISR verlengen door de defosforylering van eIF te remmen.2 . Het voordeel vanISRIB-poederligt in de selectieve werking op eIF2B en de goede permeabiliteit van de bloed-hersenbarrière. Huidig ​​onderzoek wijst uit dat ISRIB geen significante toxiciteit heeft aangetoond in dierproeven. In een muismodel van prioninfectie kan ISRIB-behandeling leiden tot gewichtsverlies, mogelijk veroorzaakt door afwijkende effecten. Over het geheel genomen heeft ISRIB in preklinische onderzoeken een goede veiligheid aangetoond.
 

Wat is de formulering voor microbolletjes met langdurige afgifte van ISRIB?

Emulgering-oplosmiddelverdampingsmethode is de meest gebruikte bereidingstechniek voor microbolletjes, geschikt voor in vet oplosbare geneesmiddelen. De specifieke stappen omvatten:
1. Voorbereiding van de oliefase:OplossenISRIB-poederen PLGA (polymelkzuur-hydroxyazijnzuurcopolymeer) in een organisch oplosmiddel om een ​​oliefase-oplossing te vormen
2. Voorbereiding van de waterfase:Los emulgator polyvinylalcohol (PVA) op in water om een ​​waterige oplossing te vormen
3. Emulgeringsproces:voeg de oliefase toe aan de waterfase onder hoge- afschuifomstandigheden om water-in-olie-emulsiedruppeltjes (O/W) te vormen. De roersnelheid bedraagt ​​doorgaans 3500-10.000 omwentelingen per minuut
4. Verdamping van oplosmiddelen:Ga door met roeren op lage- snelheid (300-600 rpm) bij kamertemperatuur gedurende 6 uur om het organische oplosmiddel geleidelijk te verdampen en de druppels te laten stollen tot microbolletjes
5. Nabewerking:Verzamel de microsferen, was en vriesdroog om het eindproduct te verkrijgen
Het onderzoeksteam van ons bedrijf heeft het proces secundair geoptimaliseerd door de SPG-membraan-emulgatietechnologie te combineren met schuimende porievormende middelen. Volgens gegevensstatistieken kan het nieuwe proces de halfwaardetijd van ISRIB in het hersengebied verlengen van 2 uur in conventionele formuleringen tot 72 uur, en de biologische beschikbaarheid verhogen tot meer dan 89%.

Een verscheidenheid aan verzendmethoden waaruit u kunt kiezen

Onze sterke punten:

Ons bedrijf is geslaagd voor de FDA- en ISO19001-certificering van het kwaliteitsmanagementsysteem. En we hebben interne samenwerkingsovereenkomsten met meerdere fabrieken en laboratoria in China, waar ons bedrijf in kan voorzienISRIB-poederetc. tegen een gunstiger prijs. Als u geïnteresseerd bent, kunt u een bericht achterlaten.
We hebben niet alleen unieke voordelen op het gebied van transport, maar ondersteunen ook meerdere betaalmethoden, of u nu Amerikaanse dollars, euro's, Australische dollars of lokale valuta uit Singapore, Maleisië, Thailand, enzovoort gebruikt. In deze regio's en landen kunnen we ook lokale valuta ondersteunen. Daarnaast ondersteunen wij ook bankkaarten (creditcards etc.) voor betalingen.

Veelgestelde vragen:

Vraag 1: Wat zijn de opslagomstandigheden?
ISRIB-poederkan 3 jaar bij -20 graden C en 2 jaar bij 4 graden C worden bewaard. In oplosmiddelen kan het 6 maanden bij -80 graden C en 1 maand bij -20 graden C worden bewaard. Oplosbaarheid: DMSO 4 mg/ml (8,86 mM), onoplosbaar of moeilijk oplosbaar in water en ethanol.

Vraag 2: Hoe ISRIB-oplossing voorbereiden?
5 mg ISRIB kan worden bereid in een 10 mM-oplossing door 1,11 ml DMSO toe te voegen, of door elke 4,51 mg 1 ml DMSO toe te voegen. SC4332-10mM werd bereid in DMSO.

Vraag 3: Wat zijn de klinische vooruitzichten?
ISRIB heeft brede toepassingsmogelijkheden laten zien op verschillende neurologische ziekten, stofwisselingsziekten en anti-verouderingsgebieden. Het biedt een nieuwe richting voor de behandeling van stress-gerelateerde degeneratieve ziekten en stofwisselingsstoornissen door het reguleren en integreren van stressreacties en mitochondriale functiegerelateerde routes, waardoor endoplasmatisch reticulumstress en mitochondriale disfunctie worden hersteld.

Vrijwaring: De op deze website gepubliceerde informatie is afkomstig van internet, wat niet betekent dat deze website het eens is met haar standpunten of de authenticiteit van de inhoud bevestigt. Let op om het te onderscheiden. Daarnaast worden de door ons bedrijf geleverde producten uitsluitend gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek. Wij zijn niet verantwoordelijk voor de gevolgen van eventueel oneigenlijk gebruik.

Bent u geïnteresseerd in onze producten, heeft u kritische suggesties over onze artikelen of bent u niet geheel tevreden over de ontvangen producten, neem dan contact met ons op viaE-mail :sales6@faithfulbio.com . Ons team doet er alles aan om de volledige tevredenheid van klanten te garanderen.

Populaire tags: isrib poeder cas 548470-11-7, China, leveranciers, fabrikanten, fabriek, aangepast, groothandel, kopen, prijs, bulk, puur, producent, korting, te koop, op voorraad, gratis monster, ruw poeder, grondstof, gemaakt in China