Opicapone API CAS 923287-50-7

Wat is Opicapone?

Opicapone-APIis een selectieve en reversibele remmer van catechol-O-methyltransferase (COMT). Op 7 september 2020 kondigde Ono Pharmaceutical de lancering aan van Opicapone (BIA 9-1067) 25 mg-tabletten in Japan. Het is een nieuwe, eenmaal-dagelijks oraal toegediende selectieve catechol-O-methyltransferase (COMT)-remmer, geïndiceerd voor gebruik in combinatie met levodopa-carbidopa of levodopa-benserazidehydrochloride.

Opicapone is geïndiceerd voor patiënten met de ziekte van Parkinson (PD) als aanvullende therapie bij levodopa/carbidopa om de motorische fluctuaties aan het einde- van- de dosis te verbeteren (geavanceerde werkzaamheid). Deze patiënten gebruiken levodopa vaak om symptomen zoals bradykinesie, stijfheid van de ledematen en trillingen te verlichten; het wordt echter snel gemetaboliseerd nadat het in het lichaam is binnengekomen, wat resulteert in een korte werkingsduur en een neiging tot wisselende symptomen, waaronder plotselinge stijfheid en immobiliteit. De kernfunctie van CS-1268 is het interfereren met de belangrijkste enzymen die levodopa in de periferie van het lichaam afbreken, het metabolisme ervan vertragen, de duur van het effect van levodopa in het lichaam verlengen en de fluctuaties in de aandoening stabiliseren.

neem contact met ons op via e-mail :sales6@faithfulbio.com

Hoe zorgt Opicapone ervoor dat Levodopa beter werkt?

Opicapone helpt Levodopa beter te functioneren door te interfereren met catechol-O-methyltransferase (COMT). Bij de behandeling van de ziekte van Parkinson wordt, zelfs als S-(-)-Carbidopa dopamine-decarboxylase remt, nog steeds een grote hoeveelheid Levodopa afgebroken door COMT-enzymen in de periferie, wat resulteert in afval.Opicapone-APIis een krachtige en langwerkende COMT-remmer die deze metabolische route effectief verstoort, waardoor het perifere conversieverlies van Levodopa aanzienlijk wordt verminderd en daardoor de biologische beschikbaarheid wordt verbeterd, waardoor meer micro-organismen de bloed-hersenbarrière kunnen passeren en de hersenen kunnen binnendringen. Dit brengt twee belangrijke klinische voordelen met zich mee: ten eerste verlengt het aanzienlijk de "aan"-periode van goede symptoomcontrole na elke dosis; ten tweede verkort het de ‘off’-periode waarin het effect van het product afneemt en de symptomen terugkeren. Klinische gegevens tonen aan dat het dagelijks innemen van 50 mg (100 g, 500 g of 1 kg) voor het slapengaan de ‘uit’-periode met gemiddeld ongeveer 100-120 minuten kan verkorten en de ‘aan’-periode dienovereenkomstig kan verlengen. Kortom, Opicapone (BIA 9-1067) schakelt feitelijk de tweede "metabolische barrière" van Levodopa in de periferie uit, waardoor het product de hersenen vollediger kan bereiken en gedurende een langere periode zijn effecten kan uitoefenen. Er moet echter worden opgemerkt dat, omdat het de effecten van Levodopa versterkt, de dosering van levodopa vaak op passende wijze moet worden verlaagd onder begeleiding van een arts nadat u met de inname ervan bent begonnen, om het veroorzaken of verergeren van motorische stoornissen te voorkomen.

 

Waarom helpt opicapone bij motorische schommelingen?

De fundamentele reden waarom Opicapone motorische schommelingen kan verlichten, is dat het een bijzonder lastig probleem bij de behandeling van de ziekte van Parkinson oplost:-de fluctuerende bloedconcentratie van levodopa.

In de latere stadia van de ziekte van Parkinson zijn de neuronale uiteinden in de hersenen die dopamine bufferen aanzienlijk gedegenereerd. Op dit moment resulteert het uitsluitend vertrouwen op levodopa in een achtbaan-achtige piek en snelle daling van de bloedconcentratie zodra het in de bloedbaan terechtkomt, met een half-levensduur van slechts ongeveer anderhalf uur. Deze 'pulserende' stimulatie verstoort het motorische controlenetwerk van de hersenen, wat resulteert in een situatie waarin het werkt en de symptomen verdwijnen-de zogenaamde-aan-fase; en als het effect eenmaal is uitgewerkt, keren de trillingen en stijfheid terug naar de 'uit'-fase. Dit heen en weer schakelen-en- noemen we motorfluctuaties.

Opicapone (BIA 9-1067) is speciaal ontworpen om dit probleem op te lossen. Het remt effectief de perifere COMT-enzymen, waardoor het metabolisme van Levodopa aanzienlijk wordt vertraagd en een stabiele effectieve concentratie zonder schommelingen wordt gehandhaafd, waardoor een drastische 'aan-uit'-schakeling wordt vermeden.

De voordelen van dit mechanisme zijn direct: na elke dosis wordt de ‘aan’-periode (wanneer de symptomen goed onder controle zijn) langer, terwijl de ‘uit’-periode (wanneer het effect afneemt en de symptomen terugkeren) korter wordt. Klinische gegevens tonen aan dat het dagelijks innemen van 50 mg CS-1268 vóór het slapengaan de ‘uit’-periode met gemiddeld 100-120 minuten kan verkorten, en dat de ‘aan’-periode ook wordt verlengd.

Ter illustratie: zonder CS-1268 lijkt Levodopa op water dat in een lekkende emmer wordt gegoten; het waterpeil fluctueert enorm en is onstabiel. NemenOpicapone-APIis als het dichten van het lek in de emmer, waardoor het waterpeil lange tijd stabiel blijft. Daarom produceert CS-1268 niet direct dopamine, maar voert het eerder een 'farmacokinetische optimalisatie' uit op Levodopa-waardoor het wordt getransformeerd van een 'kort-werkend, fluctuerend' product naar een 'langwerkend, stabiel' product, waardoor de kinetische fluctuaties ervan worden gestabiliseerd.

MF van Opicapone

Dikte	1,80 ± 0,1 g/cm3 (voorspeld)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Kookpunt	701,1 ± 70,0 graden (voorspeld)
Moleculair gewicht	413.17
Moleculaire formule	C15H10Cl2N4O6
Zuurgraadcoëfficiënt (pKa)	4,67 ± 0,38 (voorspeld)

Specificatie

Een verscheidenheid aan verzendmethoden waaruit u kunt kiezen

Onze sterke punten:

Ons bedrijf is geslaagd voor de FDA- en ISO19001-certificering van het kwaliteitsmanagementsysteem. En we hebben interne samenwerkingsovereenkomsten met meerdere fabrieken en laboratoria in China, waar ons bedrijf in kan voorzienOpicapone-APIetc. tegen een gunstiger prijs. Als u geïnteresseerd bent, kunt u een bericht achterlaten.
We hebben niet alleen unieke voordelen op het gebied van transport, maar ondersteunen ook meerdere betaalmethoden, of u nu Amerikaanse dollars, euro's, Australische dollars of lokale valuta uit Singapore, Maleisië, Thailand, enzovoort gebruikt. In deze regio's en landen kunnen we ook lokale valuta ondersteunen. Daarnaast ondersteunen wij ook bankkaarten (creditcards etc.) voor betalingen.

Veelgestelde vragen:

Vraag 1: Wat moet ik vermijden als ik Opicapone gebruik?
Het moet vermeden worden bij gebruik met niet-selectieve monoamineoxidaseremmers (zoals fenelzine), en patiënten met feochromocytoom mogen het niet gebruiken; vasten is vereist gedurende 1 uur vóór en na inname; het kan een plotselinge slaap veroorzaken, dus vermijd autorijden of het bedienen van machines; stop niet plotseling met het gebruik ervan; wees tegelijkertijd alert op stoornissen in de impulsbeheersing en orthostatische hypotensie.
Vraag 2: Kan ik alcohol drinken terwijl ik CS-1268 gebruik??
Het wordt niet aanbevolen om alcohol te drinken tijdens het gebruik van Opicapone. Alcohol kan stemmingsstoornissen en impulsief gedrag verergeren, de regulerende functies van het lichaam verstoren en ongemakken zoals duizeligheid, slaperigheid en plotselinge vermoeidheid overdag, veroorzaakt door het product, verergeren. Het verhoogt ook het risico op orthostatische hypotensie, waardoor u zich gemakkelijker duizelig en zwak voelt bij het opstaan, en de kans op vallen groter wordt. Daarom is het voor de veiligheid en om een ​​stabiele toestand te behouden het beste om gedurende de gehele behandelingskuur geen alcohol te gebruiken.
Vraag 3: Wat moet u doen als u een Opicapone vergeet in te nemen?

Sla gewoon de gemiste dosis over en neem deze de volgende dag op hetzelfde tijdstip in de gebruikelijke dosering. Verhoog de dosering niet zonder een arts te raadplegen om grote schommelingen in de lichaamsconcentratie te voorkomen, die ongemak en onstabiele prestaties kunnen veroorzaken. Stop ook niet plotseling met het gebruik ervan; houd gewoon een vast schema aan en neem het op tijd.

Vrijwaring: De op deze website gepubliceerde informatie is afkomstig van internet, wat niet betekent dat deze website het eens is met haar standpunten of de authenticiteit van de inhoud bevestigt. Let op om het te onderscheiden. Daarnaast worden de door ons bedrijf geleverde producten uitsluitend gebruikt voor wetenschappelijk onderzoek. Wij zijn niet verantwoordelijk voor de gevolgen van eventueel oneigenlijk gebruik.

Bent u geïnteresseerd in onze producten, heeft u kritische suggesties over onze artikelen of bent u niet geheel tevreden over de ontvangen producten, neem dan contact met ons op viaE-mail :sales6@faithfulbio.com . Ons team doet er alles aan om de volledige tevredenheid van klanten te garanderen.

Populaire tags: opicapone api cas 923287-50-7, China, leveranciers, fabrikanten, fabriek, aangepast, groothandel, kopen, prijs, bulk, puur, producent, korting, te koop, op voorraad, gratis monster, ruw poeder, grondstof, gemaakt in China